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产品详细

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产品名称: 注射用紫杉醇胶束

发布日期: 2016-01-20

点击数: 3905

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简述:

产品详情

项目简述
  本项目以有效增加载药胶束稳定性为目标,针对已上市的紫杉醇胶束制剂Genexol®-PM所采用的高分子mPEG-PDLLA,改变其疏水端结构,在疏水端增加了Boc-苯丙氨酸片段,利用Boc-苯丙氨酸与紫杉醇的π-π弱作用力来增加高分子聚合物载体材料与药物分子间的亲和力,从而提高载药胶束的稳定性。
  本项目品种所采用的高分子辅料为疏水端经Boc-苯丙氨酸修饰的二嵌段共聚物mPEG-PDLLA-Phe(Boc),已申请中国和国际发明专利。
临床适应症及用法
 本品临床适应症为:乳腺癌或转移性乳腺癌的二线治疗。
 临床推荐用氯化钠注射液溶解、稀释后,直接用于静脉滴注。
制剂处方
 本品为紫杉醇加适量二嵌段聚合物载体mPEG-PDLLA-Phe(Boc)和冻干支持剂甘露醇,经薄膜水化工艺制成的纳米胶束,制成无菌冻干粉针。


图1. 注射用紫杉醇胶束冻干粉及其复溶液的外观



图2. 注射用紫杉醇胶束的粒径及分布
左:DLS;右:TEM


图3.人乳腺癌MCF-7荷瘤裸鼠给予不同紫杉醇注射剂的肿瘤
生长抑制率比较



图4.人结肠HT29荷瘤裸鼠给予不同紫杉醇注射剂的肿瘤
生长抑制率比较


图5.人胰腺癌荷瘤裸鼠给予不同紫杉醇注射剂的肿瘤
生长抑制率比较

表1本品与已上市紫杉醇注射剂的安全性比较


品种

辅料

粒径(nm)

小鼠MTDmg/kg
/Taxol® MTD的比较

Taxol®体内抑瘤活性的比较

临床最大使用剂量(mg/m2)

过敏反应与预处理

Taxol®

Cremophor® EL

 

13.5-20

 

135-175

需预处理过敏反应发生率高

Abraxane®

人血白蛋白

135

30
30/13.4≈2.2 倍

等毒剂量30mg/kg明显强于Taxol® 13.4mg/kg

300

无需预处理过敏反应发生率低

Genexol®-PM

mPEG-PLA

20-50

60
60/20≈3倍

等毒剂量60mg/kg明显强于Taxol® 20mg/kg

390

无需预处理,过敏反应发生率低

力扑素®

蛋黄磷脂

130-150

90

60mg/kg低于Taxol® 15mg/kg

135-175

需预处理过敏反应发生率低

本品

mPEG-PDLLA
-Phe(Boc)

15-30

120
120/15≈8倍

1/4等毒剂量30mg/kg和1/2等毒剂量60mg/kg均明显强于Taxol® 15mg/kg

 

预期过敏反应发生率低,无需预处理。

技术支持:

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牟经理
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